合物的结构改造和合成非天然的"天然产物"化学库,尤其在天然多酮类化合物生物合成将大有作为。昆明植物所应用长春花悬浮培养细胞、桔梗悬浮培养细胞以及微生物培养体系对雷公藤甲素和雷公藤酮进行了生物转化研究,共获得21个生物转化产物,其中13个为新化合物。体外抗肿瘤细胞活性显示有些生物转化产物具有明显的生物活性。应用微生物和植物毛状根培养体系对青蒿素进行了生物转化,结果获得10个转化产物,其中5个为新化合物。对脂蟾毒配基和华蟾毒精的生物转化结果共获得26个转化产物,其中新化合物15个,应用抗肿瘤细胞活性研究了这些转化产物的构效关系。对紫杉烷类化合物sinenxan A和紫杉醇的转化研究共获得22个转化产物,其中新化合物8个,研究了它们的转化动态和最佳底物加入时间和浓度以及不同结构底物对转化酶的影响。
4、以市场为导向,确定中药开发的方向
满足人们个性化和多样性消费的需求,顺应人类医疗服务模式转向自助预防保健的大趋势,解决人类疾病谱改变所产生的新课题,发挥其自身特色和优势,吸收当代科技的最新成果,开发出有中药特色的新药。如中医的外用药、皮肤科用药、儿科、妇科用药,有很多疗效独特,亟待挖掘、开发的品种。开发有确切疗效的产品。如江苏扬子江药业的胃苏颗粒、广州中药一厂的消渴丸、天士力的速效救心丸、复方丹参滴丸等,虽其同类产品众多,但因其确实可靠的疗效,而一直牢牢占有市场的相当的份额,经久不衰。所以,对于疗效显著、明显优于目前市场上同类一线药品(包括西药)的中药,无论同类品种竞争多激烈,都应作为开发重点。
5、以临床应用为重点,做好临床研发规划
中药开发时对待药品的安全性和有效性要辨证的对待,疗效是药品存在的根本,特别是对于一般药物难以治疗的急重危症,只要是对于患者来说疗效大于毒害的药物,就有其开发价值。对待这些有毒的药材,我们不应放弃对其的开发,对于某些难症、重症、有毒药材往往能起到其它药品所达不到的疗效。如:砒霜、雷公藤的开发等等。但对于人们长期服用的慢性病及保养药物,开发首要考虑的应是药品的安全性。中药走向世界最大的问题是药品质量控制问题,对产品开发的临床设计没能引起足够重视。但是我们应当看到随着5P工程的实施,中药走向世界的颈瓶将不再是质量标准问题,而是临床方案的设计及临床评价结果能不能经得起严格的临床验证和国际公认的问题。
6、注重国际合作与知识产权保护。
国际合作已成为中药新药研发的趋势。我国政府迄今已与70多个国家签订了包含中医药在内的卫生协议,同26个国家和地区或国际性组织签订了中医药合作协议。在国际合作过程中应重视知识产权保护,应深入开展新药知识产权保护战略的研究,将中药品种、中药产品商标、中药专利纳入知识产权保护范畴。
四、展望
中药是我国医药产业的三大支柱之一。自从我国加入WTO以后,具有自主知识产权的中药产业迎来了新的发展机遇,将成为我国医药产业新的增长点。随着新的《药品注册管理办法》的实施,中药新药的研发将在创新研究方面呈现广阔的前景,中药进入国际主流药品市场可望在不远的将来成为现实。